Afatinib, também conhecido como BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) é o inibidor duplo potente e irreversível de segunda geração do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) e do receptor 2 do fator de crescimento epidérmico humano (HER2), tirosina quinase, desenvolvido pela Boehringer Ingelheim, Alemanha. É capaz de inibir irreversivelmente a atividade da tirosina quinase ao sofrer a reação de Michael com o grupo tiol da cisteína na posição 797 do EGFR. Em 12 de julho de 2013, tornou-se um novo medicamento para o câncer de pulmão de células pequenas, aprovado pelo FDA dos EUA sob o nome comercial de Gilotrif. Este medicamento é um comprimido. É utilizado para o tratamento de pacientes com diagnóstico de câncer de pulmão de células não pequenas metastático (NSCLC) com perda do 19º éxon ou mutação L858R no 21º éxon do receptor do fator de crescimento epidérmico tumoral (EGFR) confirmada usando o kit aprovado pelo FDA. A droga também é eficaz no tratamento de pacientes HER2-positivos com câncer de mama avançado. O afatinibe pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como inibidores da tirosina quinase. Os inibidores da tirosina quinase são projetados para bloquear a ação de uma enzima específica chamada tirosina quinase. Esta enzima desempenha um grande papel na função das células e é ativa na promoção do crescimento e progressão do tumor. O afatinibe atua inibindo a função de dois tipos de tirosina quinases: receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) e Her2, que são “superexpressos” por vários tipos de câncer. Ao bloquear a função destas tirosina quinases, o Afatinib pode impedir a divisão e o crescimento das células cancerígenas.