Dimaleato de afatinibe (CAS: 850140-73-7), a forma de sal dimaleato de afanitibe, é um agente antineoplásico disponível por via oral. O Dimaleato de Afatinibe é um inibidor irreversível da família EGFR com IC50s de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM e 14 nM para EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M e HER2, respectivamente. Dimaleato de afatinibe é indicado para o tratamento de primeira linha de pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas metastático (NSCLC) cujos tumores apresentam deleções do éxon 19 do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) ou mutações de substituição do éxon 21 (L858R), conforme detectado por um teste aprovado pela FDA. No passado, o tratamento padrão com um regime duplo de quimioterapia à base de platina era considerado terapia padrão de primeira linha para todos os pacientes com CPNPC. No entanto, evidências emergentes identificaram subpopulações nas quais a terapia direcionada é mais eficaz, levando ao desenvolvimento de medicamentos específicos para mutações. O Dimaleato de Afatinibe foi desenvolvido pela Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals. O Dimaleato de Afatinibe foi aprovado pelo FDA em 2013 como um medicamento órfão sob o nome comercial Gilotrif. O Dimaleato de Afatinibe é sintetizado quimicamente usando métodos padrão. Dimaleato de Afatinibe não é apenas ativo contra mutações de EGFR direcionadas por TKIs de primeira geração, como erlotinibe ou gefitinibe, mas também contra mutações como T790M, que não são sensíveis a essas terapias padrão. Devido à sua atividade adicional contra Her2, está sendo investigado para câncer de mama, bem como para outros cânceres causados ​​por EGFR e Her2.