Anastrozol (CAS 120511 - 73 - 1), é um derivado de triazol aquiral não esteróide de terceira geração comercializado como ARIMIDEX® pela AstraZeneca Pharmaceuticals LP1. É um dos inibidores da aromatase de terceira geração que é um inibidor altamente competitivo e seletivo da aromatase, bloqueando assim a conversão da testosterona em estradiol e da androstenediona em estrona. A inibição da enzima aromatase ocorre particularmente através da ligação competitiva da aromatase ao grupo heme do citocromo P450, diminuindo a biossíntese de estrogênio nos tecidos periféricos do corpo e na mama.

Anastrozol é um tratamento geralmente bem tolerado para câncer de mama em estágio inicial. Tal como outros inibidores da aromatase, o seu efeito adverso mais importante foi um risco aumentado de fracturas ósseas, que para o anastrozol foi restrito ao período de tratamento. Caracteristicamente apresenta toxicidade leve quando comparada à quimioterapia; no entanto, notou-se que mais pacientes tratados com anastrozol queixaram-se de sintomas articulares do que o esperado, particularmente rigidez digital semelhante à da artrite reumatóide. Alguns ensaios clínicos de anastrozol para mulheres na pós-menopausa com câncer de mama na Europa e nos Estados Unidos relataram distúrbios musculoesqueléticos como eventos adversos. Anastrozol (Arimidex®) é um inibidor da aromatase aprovado na UE, nos EUA e em outros países do mundo para uso como tratamento adjuvante em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama em estágio inicial, receptor hormonal - positivo. Também está aprovado na UE e noutros países em todo o mundo para a continuação do tratamento adjuvante em mulheres que já tiveram 2–3 anos de tratamento adjuvante com tamoxifeno para o cancro da mama.