N,O-Bis(trimetilsilil)trifluoroacetamida (BSTFA) (CAS: 25561-30-2) é usado para síntese de intermediários farmacêuticos. Utilizado como reagente na preparação de ribosídeos de pirimidinona e análogos que apresentam propriedades antitumorais. BSTFA com trimetilclorossilano encontrou aplicação para ser usado em cromatografia gasosa (GC) e espectrometria de massa (MS). O BSTFA é semelhante ao BSA na especificidade da modificação e existem vários estudos que utilizaram ambos os reagentes. Um estudo concluiu que o BSTFA é superior ao BSA na estabilidade do produto e no rendimento do derivado. Outro estudo comparou vários doadores de trimetilsilil para cobertura final de sílica e observou que o BSTFA era mais reativo que o BSA, mas menos reativo que o TMCim. Tanto o BSA como o BSTFA foram utilizados para preparar derivados trimetilsililo de pirimidinas e purinas. O BSTFA é usado para fins analíticos ou como reagente químico para síntese de moléculas mais complexas. É um reagente de sililação útil em GC e GC-MS para a derivatização de uma ampla gama de grupos funcionais sob condições suaves. O BSTFA é um importante intermediário farmacêutico, que pode reduzir a polaridade de compostos contendo hidroxila e aumentar sua volatilidade, tornando as amostras mais adequadas para análise de GC. Como um reagente de silanilação neutro suave, ele não só possui alta reatividade, boa seletividade, mas também possui as vantagens de alto rendimento de reação e pós-tratamento simples. Também é usado como inibidor de DAT e inibidor de SLC6A2. É rotineiramente usado para derivatizar ácidos carboxílicos, fenóis, esteróides, aminas, álcoois e alcalóides e amidas.