Candesartan Cilexetil CAS 145040-37-5 Ensaio 99,0~101,0% API EP Padrão
A Ruifu Chemical é o fornecedor líder de Candesartan Cilexetil (CAS: 145040-37-5) com alta qualidade, podendo atender ao padrão EP. A Ruifu fornece APIs e intermediários farmacêuticos há mais de 15 anos.
A Ruifu Chemical pode fornecer entrega em todo o mundo, preço competitivo e serviço excelente.
Compre Candesartan Cilexetil e seus intermediários. Entre em contato conosco pelo e-mail: alvin@ruifuchem.com
Intermediário químico de Candesartan Cilexetil da fonte de Ruifu com pureza alta
Candesartana Cilexetil CAS 145040-37-5
Candesartana CAS 139481-59-7
1-Carbonato de Cloroetil Ciclohexil CAS 99464-83-2
Éster Eetílico Intermediário C6 CAS 139481-41-7 de Candesartan Cilexetil
Candesartana Cilexetil Intermediário CAS 139481-44-0
Tritil Candesartan Cilexetil CAS 170791-09-0
| Nome Químico | Candesartana Cilexetila |
| Sinônimos | TCV-116; 1-(((Ciclohexiloxi)carbonil)oxi)etil 1-((2'-(1H-tetrazol-5-il)-[1,1'-bifenil]-4-il)metil)-2-etoxi-1H-benzo[d]imidazol-7-Carboxilato |
| Número CAS | 145040-37-5 |
| Status do estoque | Em estoque, produção em até toneladas |
| Fórmula Molecular | C33H34N6O6 |
| Peso molecular | 610,66 |
| Densidade | 1,37±0,10g/cm3 |
| Ponto de fusão | 168,0-170,0°C |
| COA e MSDS | Disponível |
| Condição de armazenamento | 2-8℃ |
| Sensível | Sensível ao Calor |
| Origem do Produto | Xangai, China |
| Categorias de produtos | API (Ingrediente Farmacêutico Ativo) |
| Marca | Ruifu Química |
| Itens | Especificações | Resultados |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Pó branco |
| Identificação-RI | Em conformidade com o espectro de referência | Em conformidade |
| Identificação- ultravioleta | Absorções máximas em 254nm, absorção mínima em 242nm | Em conformidade |
| Água (KF) | ≤0,30% | 0,19% |
| Solventes Residuais | ||
| Metanol | ≤3000 ppm | Não detectado |
| Etanol | ≤5000 ppm | Não detectado |
| Éter Etílico | ≤5000 ppm | 62 ppm |
| Acetona | ≤5000 ppm | 505 ppm |
| Acetato de Etila | ≤5000 ppm | Não detectado |
| Diclorometano | ≤600 ppm | Não detectado |
| Dimetilformamida | ≤880 ppm | Não detectado |
| Substâncias Relacionadas | ||
| Impureza A | ≤0,15% | 0,04% |
| Impureza B | ≤0,30% | 0,03% |
| Impureza F | ≤0,20% | 0,02% |
| Impureza G | ≤0,20% | 0,04% |
| Impureza H | ≤0,15% | Não detectado |
| Outras impurezas individuais | ≤0,10% | 0,04% |
| Impurezas Totais | ≤0,60% | 0,23% |
| Cinza Sulfatada | ≤0,10% | 0,07% |
| Metais Pesados | ≤10ppm | <10 ppm |
| Ensaio (substância seca) | 99,0~101,0% | 99,9% |
| Padrão de teste | Padrão EP | Em conformidade |
Pacote: Garrafa, saco de papel alumínio, tambor de 25kg/papelão, ou conforme necessidade do cliente.
Condição de armazenamento: Mantenha o recipiente bem fechado. Armazenar em local fresco, seco (2-8℃) e bem ventilado, longe de substâncias incompatíveis. Mantenha longe da luz solar; evite fontes de fogo e calor; evite a umidade.
Envio: Entregue para todo o mundo por via aérea, marítima, por FedEx / DHL Express. Fornece entrega rápida e confiável.
Códigos de risco
R20/21/22 - Nocivo por inalação, em contacto com a pele e por ingestão.
R36/37/38 - Irritante para os olhos, vias respiratórias e pele.
R50 - Muito tóxico para organismos aquáticos
R48/20 -
R61 - Pode causar danos ao feto
Descrição de segurança
S26 - Em caso de contato com os olhos, lavar imediatamente com água em abundância e consultar um médico.
S36 - Use roupas de proteção adequadas.
S61 - Evite a liberação para o meio ambiente. Consulte as instruções especiais/fichas de dados de segurança.
S45 - Em caso de acidente ou indisposição, procure imediatamente orientação médica (sempre que possível mostre o rótulo).
S53 - Evitar a exposição - obtenha instruções especiais antes de usar.
GTK Alemanha 3
RTECS DD6672500
Código HS 2933990099
Candesartan Cilexetil (TCV-116) (CAS: 145040-37-5) é um antagonista do receptor da angiotensina II com IC50 de 0,26 nM, utilizado no tratamento da hipertensão. Candesartan é um bloqueador dos receptores da angiotensina (BRA) que pode ser usado sozinho ou com outros agentes para tratar a hipertensão. É administrado por via oral como pró-fármaco, candesartana cilexetil, que é rapidamente convertido em seu metabólito ativo, candesartana, durante a absorção no trato gastrointestinal. Candesartan reduz a pressão arterial ao antagonizar o sistema renina - angiotensina - aldosterona (SRAA); ele compete com a angiotensina II pela ligação ao subtipo do receptor de angiotensina II tipo - 1 (AT1) e previne os efeitos de aumento da pressão arterial da angiotensina II. Ao contrário dos inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), os BRA não apresentam o efeito adverso da tosse seca. Candesartana pode ser usada no tratamento de hipertensão, hipertensão sistólica isolada, hipertrofia ventricular esquerda e nefropatia diabética. Também pode ser utilizado como agente alternativo para o tratamento de insuficiência cardíaca, disfunção sistólica, infarto do miocárdio e doença arterial coronariana.
CANDESARTANA CILEXETIL
Candesartanum cilexetili
C33H34N6O6 Senhor 611
[145040-37-5]
DEFINIÇÃO
(1RS)-1-[[(Ciclohexiloxi)carbonil]oxi]etil
2-etoxi-1-[[2′-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-1H-benzimidazol-7-carboxilato.
Conteúdo: 99,0 por cento a 101,0 por cento (substância anidra).
PRODUÇÃO
Como as N-nitrosaminas são classificadas como prováveis carcinógenos humanos, a sua presença no candesartan cilexetil deve ser evitada ou limitada tanto quanto possível. Por esta razão, espera-se que os fabricantes de candesartana cilexetil para uso humano realizem uma avaliação do risco de formação e contaminação de N-nitrosamina durante o seu processo de fabricação; se esta avaliação identificar um risco potencial, o processo de fabricação deverá ser modificado para minimizar a contaminação e uma estratégia de controle implementada para detectar e controlar impurezas de N-nitrosamina no candesartan cilexetil. O capítulo geral 2.5.42. N-Nitrosaminas em substâncias ativas está disponível para auxiliar os fabricantes.
PERSONAGENS
Aparência: pó branco ou quase branco.
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, muito solúvel em cloreto de metileno e pouco solúvel em etanol anidro.
Apresenta polimorfismo (5.9).
IDENTIFICAÇÃO
Espectrofotometria de absorção no infravermelho (2.2.24).
Comparação: candesartana cilexetil CRS.
Se os espectros obtidos apresentarem diferenças, dissolver a substância a ser examinada e a substância de referência separadamente em etanol anidro R, evaporar até a secura e registrar novos espectros utilizando os resíduos.
TESTES
Substâncias relacionadas. Cromatografia líquida (2.2.29). Prepare as soluções imediatamente antes de usar.
Mistura de solventes: água R, acetonitrila R (40:60 V/V).
Solução de teste. Dissolva 20 mg da substância a ser examinada em 50,0 mL da mistura de solventes.
Solução de referência (a). Diluir 1,0 mL da solução de teste para 100,0 mL com a mistura de solventes. Dilua 1,0 mL desta solução para 10,0 mL com a mistura de solventes.
Solução de referência (b). Dissolva 5 mg de candesartana cilexetil para adequação do sistema CRS (contendo impurezas A, B e F) na mistura de solventes e dilua para 10 mL com a mistura de solventes.
Solução de referência (c). Dissolva 2,5 mg de candesartana cilexetil para identificação de pico de CRS (contendo impurezas G e H) na mistura de solventes e dilua para 5 mL com a mistura de solventes.
Coluna:
- tamanho: l = 0,15 m, Ø = 3,9 mm;
- fase estacionária: gel de sílica octadecilsilil com tampa final para
cromatografia R (4 μm).
Fase móvel:
- fase móvel A: ácido acético glacial R, água para
cromatografia R, acetonitrila R (1:43:57 V/V/V);
- fase móvel B: ácido acético glacial R, água para
cromatografia R, acetonitrila R (1:10:90 V/V/V);
Tempo (min) Fase móvel A (porcentagem V/V) Fase móvel B (porcentagem V/V)
0 - 3 100 0
3 - 33 100 → 0 0 → 100
33 - 40 0 100
Taxa de fluxo: 0,8 mL/min.
Detecção: espectrofotômetro a 254 nm.
Injeção: 10 μL.
Identificação de impurezas: utilizar o cromatograma fornecido com candesartan cilexetil para adequação do sistema CRS e o cromatograma obtido com solução de referência (b) para identificar os picos devidos às impurezas A, B e F; use o cromatograma fornecido com candesartana cilexetil para identificação de pico CRS e o cromatograma obtido com solução de referência (c) para identificar os picos devidos às impurezas G e H.
Retenção relativa com referência ao candesartan cilexetil
(tempo de retenção = cerca de 11 min): impureza G = cerca de 0,2;
impureza A = cerca de 0,4; impureza B = cerca de 0,5;
impureza F = cerca de 2,0; impureza H = cerca de 3,5.
Adequação do sistema: solução de referência (b):
- resolução: mínimo 4,0 entre os picos devido às impurezas A e B.
Limites:
- fatores de correção: para cálculo do teor, multiplique as áreas de pico das seguintes impurezas pelo fator de correção correspondente: impurezas A e G = 0,7;
impureza H = 1,6;
- impureza B: não mais que 3 vezes a área do pico principal no cromatograma obtido com a solução de referência (a) (0,3 por cento);
- impurezas F, G: para cada impureza, não mais que o dobro da área do pico principal no cromatograma obtido com a solução de referência (a) (0,2 por cento);
- impurezas A, H: para cada impureza, não mais que 1,5 vezes a área do pico principal no cromatograma obtido com a solução de referência (a) (0,15 por cento);
- impurezas não especificadas: para cada impureza, não mais que a área do pico principal no cromatograma obtido com a solução de referência (a) (0,10 por cento);
- total: não mais que 6 vezes a área do pico principal no cromatograma obtido com solução de referência (a) (0,6 por cento);
- limite de desconsideração: 0,5 vezes a área do pico principal no cromatograma obtido com solução de referência (a) (0,05 por cento).
Água (2.5.32): máximo 0,3%, determinado em 60,0 mg.
Cinza sulfatada (2.4.14): máximo 0,1%, determinado em 1,0g.
ENSAIO
Dissolver 0,500 g em 60 mL de ácido acético glacial R. Titular imediatamente com ácido perclórico 0,1 M, determinando o ponto final potenciometricamente (2.2.20) no 1º ponto de inflexão.
1 mL de ácido perclórico 0,1 M é equivalente a 61,1 mg de C33H34N6O6.
IMPUREZAS
Impurezas especificadas: A, B, F, G, H.
Outras impurezas detectáveis (as seguintes substâncias seriam, se presentes em um nível suficiente, detectadas por um ou outro dos testes da monografia. Elas são limitadas pelo critério de aceitação geral para outras impurezas/impurezas não especificadas e/ou pela monografia geral Substâncias para uso farmacêutico (2034). Portanto, não é necessário identificar essas impurezas para demonstração de conformidade. Ver também 5.10. Controle de impurezas em substâncias para uso farmacêutico): C, D, E, I.
A. etil 2-etoxi-1-[[2′-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-1H-benzimidazol-7-carboxilato,
B. (1RS)-1-[[(ciclohexiloxi)carbonil]oxi]etil 2-oxo-3-[[2′-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-4-carboxilato,
C. (1RS) -
D. (1RS) -
E. (1RS)-1-[[(ciclohexiloxi)carbonil]oxi]etil 2-etoxi-1-[[2′-(1-etil-1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-1H-benzimidazol-7-carboxilato,
F. (1RS)-1-[[(ciclohexiloxi)carbonil]oxi]etil 2-etoxi-1-[[2′-(2-etil-2H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-1H-benzimidazol-7-carboxilato,
G. 2-etoxi-1-[[2′-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-1H-benzimidazol-7-ácido carboxílico (candesartan),
H. (1RS) -
(N-tritilcandesartana),
I. metil 2-etoxi-1-[[2′-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-1H-benzimidazol-7-carboxilato.
