O captopril é o mais estudado dos inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) propostos como medicamento anti-hipertensivo. Bloqueia a enzima conversora de angiotensina, que suprime a formação de angiotensina II e alivia seu efeito vasoconstritor nos vasos arteriais e venosos. A tensão periférica vascular geral é reduzida, o que resulta na redução da pressão arterial. O captopril, assim como outros inibidores da ECA, é indicado no tratamento da hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva, disfunção ventricular esquerda após infarto do miocárdio e nefropatia diabética. No tratamento da hipertensão essencial, o captopril é considerado terapia de primeira escolha, isoladamente ou em combinação com um diurético tiazídico. As reduções na pressão arterial são atribuídas principalmente à diminuição da resistência periférica total ou pós-carga. Uma vantagem da combinação da terapia com captopril com um diurético tiazídico convencional é que a hipocalemia induzida pela tiazida é minimizada na presença de inibição da ECA, uma vez que há uma diminuição acentuada na liberação de aldosterona induzida pela angiotensina II.