Base de lapatinibe CAS 231277-92-2 Pureza ≥99,0% (HPLC)
| Nome Químico | Base de lapatinibe |
| Sinônimos | lapatinibe; N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furano-2-il]quinazolina-4-amina; N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamina |
| Número CAS | 231277-92-2 |
| Status do estoque | Em estoque |
| Fórmula Molecular | C29H26ClFN4O4S |
| Peso molecular | 581.06 |
| Ponto de fusão | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
| Densidade | 1,381±0,06 g/cm3 |
| COA e MSDS | Disponível |
| Marca | Ruifu Química |
| Artigo | Especificações |
| Aparência | Pó cristalino quase branco ou amarelo claro |
| Identificação | RI; HPLC |
| Pureza/Método de Análise | ≥99,0% (HPLC) |
| Ponto de fusão | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
| Perda na secagem | ≤0,50% |
| Resíduo na ignição | ≤0,10% |
| Metais Pesados (como Pb) | ≤20 ppm |
| Impurezas Orgânicas Voláteis | Atenda ao requisito |
| Substâncias Relacionadas | |
| Impureza Única | ≤0,30% |
| Impurezas Totais | ≤1,00% |
| Padrão de teste | Padrão Empresarial |
| Prazo de validade | 2 anos quando armazenado corretamente |
| Uso | API, um tratamento oral para câncer de mama |
Pacote: Garrafa, saco de papel alumínio, 25kg/tambor de papelão ou de acordo com a necessidade do cliente
Condição de armazenamento:Armazenar em recipientes fechados em local fresco e seco; Proteja da luz e da umidade
API (CAS: 231277-92-2) é uma terapia direcionada para medicamentos contra o câncer de mama, é um inibidor da tirosina quinase, pode efetivamente inibir a atividade da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico humano -1 (ErbB1) e do receptor do fator de crescimento epidérmico humano (ErbB2) de -2. É o único que pode desempenhar um papel de várias maneiras, de modo que as células do câncer de mama não conseguem receber o sinal necessário para o crescimento. O mecanismo de ação é inibir os locais ATP intracelulares de EGFR (ErbB - 1) e HER2 (ErbB - 2) para prevenir a fosforilação e ativação de células tumorais e bloquear a regulação negativa da sinalização por EGFR (ErbB - 1) e HER2 (ErbB - 1) dois agregados homogêneos e heterogêneos. A combinação de (CAS: 231277-92-2) com Capecitabina é utilizada para tratar pacientes com câncer de mama avançado ou metastático com superexpressão do receptor epidérmico humano2, já tratados com antraciclinas, paclitaxel e trastuzumabe. Ensaios clínicos demonstraram que também trata eficazmente pacientes com cancro do tipo HER2-com resistência ao Herceptin.
Lapatinibe em combinação com Capecitabina é adequado para o tratamento de pacientes com câncer de mama avançado ou metastático com superexpressão de HER2 (ErbB-2) e tratamento prévio incluindo antraciclinas, paclitaxel e trastuzumabe.
Os comprimidos in vitro de lapatinibe podem inibir o CYP3A4 e o CYP2C8 em concentrações terapêuticas e são metabolizados principalmente pelo CYP3A4. medicamentos que inibem a atividade dessa enzima podem aumentar significativamente a concentração sanguínea de lapatinibe. O cetoconazol, 0,2 g de cada vez, 2 vezes/d, pode aumentar a AUC do lapatinibe em 3 a 7 vezes e prolongar a meia-vida em 1,7 vezes após 7 dias. Voluntários saudáveis tomaram o indutor do CYP3A4 por via oral, 100 mg de cada vez, duas vezes ao dia, e mudaram para 200 mg de cada vez após 3 dias, compartilhando 17 dias, duas vezes ao dia. A AUC do lapatinib diminuiu 72%. O lapatinibe é um meio de transporte para a glicoproteína P, e os medicamentos que inibem a glicoproteína podem aumentar a concentração sanguínea do medicamento.
Lapatinibe é um novo medicamento para terapia direcionada ao câncer de mama desenvolvido pela GlaxoSmithKline, no Reino Unido. É um inibidor da tirosina quinase que pode efetivamente inibir a atividade da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico humano -1 (ErbB1) e do receptor do fator de crescimento epidérmico humano -2 (ErbB2). É o único que pode funcionar de várias maneiras, de modo que as células do câncer de mama não possam receber os sinais necessários para o crescimento. O mecanismo de ação é inibir os locais de ATP de EGFR (ErbB - 1) e HER2 (ErbB - 2) nas células para prevenir a fosforilação e ativação de células tumorais e bloquear sinais de regulação negativa através de dímeros homogêneos e heterogêneos de EGFR (ErbB - 1) e HER2 (ErbB - 1). A terapia molecular direcionada para o câncer de mama refere-se ao tratamento de oncogenes e produtos de expressão relacionados à ocorrência e desenvolvimento do câncer de mama. Os medicamentos direcionados molecularmente inibem ou matam as células tumorais, bloqueando a transdução de sinal nas células tumorais ou células relacionadas para controlar as alterações na expressão genética celular. em 14 de março de 2007, a administração de alimentos e medicamentos dos EUA aprovou a combinação de lapatinibe e xeloda (capecitabina) para o tratamento de pacientes com câncer de mama avançado ou metastático com superexpressão do receptor 2 do fator epidérmico humano (ErbB2) e tratados com antraciclinas, paclitaxel e trastuzumabe. Os ensaios clínicos mostram que este produto também tem bons efeitos clínicos para pacientes com câncer de mama HER2 que desenvolveram resistência aos medicamentos ao Herceptin da Roche (Herceptin). lapatinibe é um novo medicamento anticancerígeno direcionado. Ele pode atuar nos alvos Her-1 e Her-2 ao mesmo tempo. O efeito biológico deste modo de acção na proliferação e crescimento de células tumorais é muito maior do que o de apenas um alvo. Os chamados medicamentos terapêuticos direcionados referem-se a medicamentos que utilizam certos receptores, genes ou proteínas-chave como alvos para matar células tumorais relacionadas de maneira direcionada.
