TMC207 CAS 843663-66-1 Pureza >99,5% (HPLC)
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3-Benzil-6-Bromo-2-Cloroquinolina CAS 654655-68-2
3-Benzil-6-Bromo-2-Metoxiquinolina CAS 654655-69-3
| Nome Químico | TMC207 |
| Sinônimos | TMC-207, R207910; Senhoruro; (αS,βR)-6-Bromo-α-[2-(dimetilamino)etil]-2-metoxi-α-1-naftalenil-β-fenil-3-Quinolinoetanol; 1-(6-Bromo-2-metoxiquinolina-3-il)-4-dimetilamino-1-fenil-2-(1-naftil) 2-butanol |
| Número CAS | 843663-66-1 |
| Número CAT | RF2336 |
| Status do estoque | Em estoque, produção aumenta até toneladas |
| Fórmula Molecular | C32H31BrN2O2 |
| Peso molecular | 555.516 |
| Ponto de fusão | 104°C |
| Densidade | 1,322±0,06 g/cm3 |
| Sensível | Higroscópico. Sensível à luz, sensível ao ar |
| Marca | Ruifu Química |
| Artigo | Especificações |
| Aparência | Pó branco ou esbranquiçado |
| Pureza/Método de Análise | >99,5% (HPLC) |
| Perda na secagem | <0,50% |
| Resíduo na ignição | <0,20% |
| Qualquer Impureza Individual | <0,10% |
| Isômero | <0,10% |
| Impurezas Totais | <0,50% |
| Metais Pesados (como Pb) | <20 ppm |
| Arsênico (As) | <2,0 ppm |
| Espectro Infravermelho | Está em conformidade com a estrutura |
| Espectro de RMN de prótons | Está em conformidade com a estrutura |
| Padrão de teste | Padrão Empresarial |
| Uso | API |
Pacote: Garrafa, saco de papel alumínio, tambor de 25 kg/papelão ou de acordo com a necessidade do cliente
Condição de armazenamento: Armazenar em recipientes fechados em local fresco e seco; Proteja da luz e da umidade
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(CAS: 843663-66-1), (conhecido como TMC207 e R207910), comercializado sob o nome comercial Sirturo, é um novo medicamento antimicobacteriano diarilquinolina que afeta a tuberculose ao inibir a atividade da bomba de prótons ATP sintase de M. tuberculosis. A síntese de ATP das micobactérias exerce efeitos antibacterianos e bactericidas. Clinicamente utilizado para tratar a tuberculose multirresistente em adultos (MDR-PTB). TMC207 tem a mesma atividade bactericida contra cepas sensíveis e resistentes de M. tuberculosis, e também tem bom efeito de esterilização em bactérias dormentes. Em dezembro de 2012, o FDA dos EUA aprovou o TMC207 como parte da terapia combinada para o tratamento da tuberculose multirresistente (TBMR). O TMC207 é o primeiro medicamento aprovado para MDR-TB e é a primeira aprovação de uma nova classe de agentes antituberculose nos últimos 40 anos. Devido à grande necessidade médica não atendida para o tratamento da MDR-TB, a FDA concedeu a aprovação acelerada do TMC207 com base nos resultados da Fase II, proporcionando aos pacientes acesso ao medicamento enquanto estudos clínicos adicionais são realizados. TMC207 é uma diarilquinolina que foi descoberta a partir de uma estratégia de triagem de células inteiras de alto rendimento com Mycobacterium smegmatis usada como substituto para M. tuberculosis. TMC207 é um enantiômero único de um resultado de triagem inicial. TMC207 tem atividade potente e seletiva contra micobactérias e é ativo contra M. tuberculosis sensível e resistente a medicamentos. O mecanismo de ação do TMC207 é único entre os medicamentos anti-TB e envolve a inibição da ATP sintase micobacteriana; não é ativo contra a ATP sintase humana. O TMC207 tem atividade in vivo em numerosos modelos pré-clínicos de infecção por TB, sozinho e em combinação com outros agentes anti-TB, e tem atividade bactericida em modelos de infecção por TB estabelecidos. TMC207 é sintetizado em cinco etapas a partir do ácido 3-Fenilpropiônico e para-Bromoanilina. Após a formação da amida, o tratamento com POCl3 e DMF sob condições Vilsmeier-Hack deu um produto 2-Cloroquinolina. O tratamento com metóxido de sódio, seguido de condensação com 3-(Dimetilamino)-1-(naftalen-1-il)propan-1-ona, e separação de isômeros deu TMC207.




