4-Cloro-6-Iodoquinazolina (CAS: 98556-31-1) é um intermediário na síntese de lapatinibe (CAS: 231277-92-2) / Ditosilato monohidratado de lapatinibe (CAS: 388082-78-8).
O lapatinibe é um novo medicamento terapêutico direcionado ao câncer de mama desenvolvido e fabricado pela GlaxoSmithKline, que foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA em 13 de março de 2007. A indicação atualmente aprovada é combinada com capecitabina para câncer de mama avançado ou metastático, e pacientes com câncer de mama devem ser tratados com outros medicamentos de primeira linha. Seu nome comercial nos Estados Unidos é Tykerb. Em 14 de dezembro de 2007, a Agência Europeia de Medicamentos (EMEA) aprovou a listagem do Lapatinibe na Europa sob o nome comercial Tyverb. A terapia molecular direcionada para o câncer de mama refere-se ao tratamento de oncogenes e produtos de expressão relacionados à ocorrência e desenvolvimento do câncer de mama. Os medicamentos direcionados molecularmente inibem ou matam as células tumorais, bloqueando a transdução de sinal nas células tumorais ou células relacionadas para controlar as alterações na expressão genética celular. O lapatinibe é um inibidor oral da tirosina quinase do fator de crescimento epidérmico de pequenas moléculas. Os ensaios clínicos demonstraram que, para pacientes com câncer de mama HER2 que desenvolveram resistência ao Herceptin da Roche (Herceptin), o lapatinibe tem um bom efeito clínico. Em testes in vitro, o lapatinib teve um efeito inibitório significativo do crescimento nas linhas celulares de cancro da mama com sobre-expressão de Her-2. Em ensaios de Fase I de câncer de mama avançado com superexpressão de Her-2, o lapatinibe também apresenta uma alta taxa efetiva e não apresenta resistência cruzada ao Herceptin (trastuzumabe). Por sua estrutura ser uma molécula pequena, ao contrário do Herceptin (trastuzumabe), ele pode penetrar a barreira hematoencefálica e tem certo efeito terapêutico nas metástases cerebrais do câncer de mama.