Gefitinibe (CAS: 184475-35-2) é um medicamento terapêutico antitumoral altamente específico desenvolvido pela AstraZeneca, Reino Unido. É o primeiro medicamento de alvo molecular para o tratamento do câncer de pulmão de células não pequenas. Atua inibindo seletivamente a via de transdução de sinal do receptor tirosina quinase do fator de crescimento epidérmico (EGFR - TK). O fator de crescimento epidérmico (EGF) é um polipeptídeo com massa molecular relativa de 6,45 × 103, que pode se combinar com o receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) na membrana da célula alvo para produzir efeitos biológicos. EGFR é um receptor do tipo tirosina quinase (TK). Quando se liga ao EGF, pode promover a ativação da TK no corpo receptor, resultando na autofosforilação dos resíduos de tirosina do receptor, fornecendo sinais de divisão contínua às células, causando proliferação e diferenciação celular. O EGFR é abundante em tecidos humanos e altamente expresso em tumores malignos. Ao bloquear a via de sinalização do EGFR na superfície celular, o gefitinibe impede o crescimento tumoral, a metástase e a angiogênese, e pode induzir a apoptose das células tumorais. Em agosto de 2002, o gefitinibe foi comercializado pela primeira vez no Japão como tratamento de primeira linha para câncer de pulmão de células não pequenas, sob o nome comercial Iressa. Em maio de 2003, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou o gefitinibe como monoterapia de terceira linha para pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas avançado que foram ineficazes com medicamentos anticancerígenos à base de platina e quimioterapia com docetaxel. Atualmente, foi aprovado pela Austrália, Japão, Argentina, Singapura e Coreia do Sul para o tratamento do câncer avançado de pulmão de células não pequenas. Em 28 de fevereiro de 2005, a Administração de Alimentos e Medicamentos da China aprovou o gefitinibe para o tratamento de câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) localmente avançado ou metastático que já havia recebido quimioterapia. Atualmente não está aprovado para uso como terapia de primeira linha para NSCLC avançado. Em 1º de julho de 2009, a Agência Europeia de Medicamentos aprovou oficialmente o gefitinibe para tratamento de primeira linha, segunda linha e terceira linha de câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático com mutações no gene EGFR em adultos.