O acetato de histrelina (CAS: 76712-82-8), um agonista sintético do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH), foi introduzido como terapia de primeira linha para o tratamento da puberdade precoce central. Quando administrado por um período prolongado, suprime a liberação de gonadotrofina, inibe a esteroidogênese ovariana e testicular e previne a maturação sexual. Superior à terapia tradicional com agentes progestacionais, a histrelina parece ter efeitos de desaceleração na maturação esquelética, permitindo maior crescimento estatural e aumento significativo da altura final do adulto. A histrelina também tem sido usada para tratar outras doenças, incluindo endometriose, doença do ovário policístico, leiomiomas uterinos, síndrome pré-menstrual grave e para prevenir a porfiria aguda intermitente.
Definição: Um oligopeptídeo compreendendo resíduos piroglutamil, histidil, triptofil, seril, tirosil, 1-benzil-D-histidil, leucil, arginil e N-etilprolinamida unidos em sequência. É um análogo nonapeptídeo sintético do hormônio liberador de gonadotro e é usado como implante de hidrogel subcutâneo (particularmente como sal diacetato) para o tratamento do câncer de próstata e para a supressão da produção de hormônio sexual gonadal em crianças com puberdade precoce central. Usado para puberdade precoce.
Ações bioquímicas/fisiol: O acetato de histrelina é um agonista do GnRH (hormônio liberador de gonadotrofina), histerelina. GnRH (Glp - His - Trp - Ser - Tyr - Gly - Leu - Arg - Pro - Gly - NH2), que também é conhecido como LHRH (hormônio luteinizante - hormônio liberador) ou gonadorelina, é crucial para a reprodução dos mamíferos e é liberado pelos neurônios hipotalâmicos. É responsável pela secreção de gonadotrofinas, hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH), das glândulas pituitárias. Mutações no GnRH estão associadas ao hipogonadismo hipogonadotrófico congênito normósmico. Histerelina é usada no tratamento da puberdade precoce central em crianças. Inibe as ações dos esteróides sexuais nos órgãos reprodutivos masculinos e femininos.
Está disponível como injeção intramuscular diária. Histrelin também está disponível em um implante subcutâneo de 12 meses (Vantas) para o tratamento paliativo do câncer de próstata avançado (desde 2005 nos EUA e desde janeiro de 2010 no Reino Unido. Um implante subcutâneo de 12 meses (Supprelin LA) para puberdade precoce central (CPP) foi aprovado em 3 de maio de 2007 pela Food and Drug Administration dos EUA.