Fornecimento do Fabricante; Alta Pureza e Preço Competitivo
Fornecimento comercial Maleato de Indacaterol (CAS: 753498-25-8) Intermediários relacionados:
5,6-Dietil-2,3-di-hidro-1H-inden-2-cloridrato de amina CAS: 312753-53-0
8-Benziloxi-5-(2-Bromoacetil)-2-Hidroxiquinolina CAS: 100331-89-3
5-(2R)-2-Oxiranil-8-benziloxi-2(1H)-quinolinona CAS: 173140-90-4
Indacaterol CAS: 312753-06-3

Pacote: Garrafa, saco de papel alumínio, tambor de papelão, 25kg/tambor, ou conforme necessidade do cliente.

Condição de armazenamento:Armazenar em recipientes fechados em local fresco e seco; Proteja da luz, umidade e infestação de pragas.

Maleato de Indacaterol (CAS: 753498-25-8) é um novo agonista e broncodilatador β(2)-de ação ultralonga e de início rápido, atualmente aprovado na Europa como Onbrez e comercializado pela Novartis. Precisa ser tomado apenas uma vez ao dia, diferentemente dos concorrentes formoterol e salmeterol. Maleato de Indacaterol (CAS: 753498-25-8) é utilizado no tratamento de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) e asma. Onbrez é administrado por meio de uma formulação em aerossol por meio de um inalador de pó seco. Um ensaio de Fase III publicado em julho de 2010 sugeriu que o indacaterol é significativamente mais eficaz do que o formoterol duas vezes ao dia na melhoria do VEF1 e reduz a necessidade de medicação de resgate.

A Agência Europeia de Medicamentos (EMA) aprovou o indacaterol como medicamento em 2009 sob o nome comercial Onbrez, enquanto nos Estados Unidos a Food and Drug Administration o aprovou sob o nome comercial Arcapta em 2011. O medicamento é fabricado na forma de sal maleato. Além disso, o indacaterol é uma molécula quiral; entretanto, apenas o enantiômero R-puro é distribuído.

A síntese química do Maleato de Indacaterol (CAS: 753498-25-8) começa com a-cloração de 5-acetil-8-benziloxi-2-quinolona com dicloro-iodato de benziltrimetilamônio. A clorocetona resultante é reduzida com borano em tetrahidrofurano na presença do catalisador quiral de boro R-tetrahidro-1-metil-3,3-difenil-1H,3H-pirrolo[1,2c][1,3,2]oxazaborol para produzir o intermediário de cloroidrina correspondente em alto excesso enantiomérico. O intermediário cloridrina é ciclizado no epóxido correspondente por tratamento com carbonato de potássio, o epóxido é condensado com 5,6-dietilindan-2-amina e o grupo protetor benzil é removido por hidrogenólise para produzir indacaterol. O intermediário 5,6-dietilindan-2-amina é derivado de 1,2-dietilbenzeno via acilação de Friedel-Crafts com cloreto de 3-cloropropionila, ciclização do 3-cloro- 1-(3,4-dietilfenil)-1-propanona por meio de ácido sulfúrico concentrado a 5,6-dietilindan-1-ona, oximação com nitrito de butila e redução da oxima a uma amina via tratamento com hidrogênio sobre paládio- carbono.