Cetorolaco (CAS: 74103-06-3) é um analgésico e anti-inflamatório não esteróide, um derivado da pirrolidona. A estrutura química e a ação farmacológica são semelhantes à Tolectina, Ácido Zoestético e Indometacina. Ao inibir a ciclooxigenase, inibe a síntese e liberação de prostaglandinas e produz efeitos antiinflamatórios. Pode reduzir a temperatura induzida pela fonte de calor, que está relacionada à inibição da síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central. Possui analgésico forte e antipirético antiinflamatório moderado e inibição da agregação plaquetária, e não possui inibição da respiração e dependência. Em experimentos com animais, o efeito analgésico é mais forte que a aspirina, a indometacina e o naproxeno. É igual ou melhor que o efeito anti-inflamatório do naproxeno e da indometacina, fenilbutazona. Seu efeito antipirético em ratos é mais forte que a aspirina e a fenilbutazona e o mesmo com a indometacina e o naproxeno. Mas não inibe a indução de difosfato de adenosina (ADP). Este produto é rápida e completamente absorvido após a injeção intramuscular e é quase completamente absorvido após administração oral. Os alimentos podem diminuir a velocidade de absorção, mas não afetam o grau de absorção e a biodisponibilidade é de 80% ~ 100%. 10 minutos após a injeção intramuscular de 30mg, geralmente alivia a dor obviamente. Após 50 minutos, o pico de concentração plasmática é de até 2,2 g/mL. Após 30-60 minutos de administração oral, a dor é obviamente aliviada e a concentração plasmática atinge o pico em 1,5 a 4 horas. A meia-vida plasmática dos jovens é de cerca de 5,3 horas, e para os idosos é de cerca de 7 horas, e o efeito analgésico pode ser mantido por 6 a 8 horas. 91,4% serão excretados pelo trato urinário, o restante será excretado pelos excrementos. Em pacientes com insuficiência renal, a taxa de depuração plasmática total diminui e a meia-vida se prolonga, portanto a dosagem deve ser reduzida.

Aplicação clínica: O cetorolaco é usado principalmente para tratamento de dor de curto prazo, incluindo dor pós-operatória (como abdômen, tórax, urologia, ginecologia, Departamento de Estomatologia, cirurgia ortopédica e dor), bem como dor muscular esquelética aguda causada por várias causas, como entorse, luxação, fratura e lesão de tecidos moles, e outras dores causadas por outras doenças, como dor pós-parto, cólica renal aguda, dor de dente, ciática, dor tardia de câncer, dor de ferida, cólica biliar, etc. Pode ser usado como substituto da morfina e da petidina.