Letrozol (CAS 112809-51-5) faz parte de uma nova geração de inibidores de aromatase altamente seletivos e é um derivado de benzotriazol sintetizado artificialmente. O letrozol inibe a aromatase para diminuir os níveis de estrogênio, evitando assim que o estrogênio estimule o crescimento do tumor. A sua atividade in vivo é 150-250 vezes mais forte que a do inibidor da aromatase de primeira geração Amarante. Por ser altamente seletivo, não terá impacto nas funções glicocorticóides, mineralocorticóides e tireoidianas; mesmo em dosagens elevadas, não terá quaisquer efeitos inibidores da secreção adrenal de corticosteróides, conferindo-lhe um elevado índice de tratamento. O letrozol não apresenta toxicidade latente para quaisquer sistemas corporais e órgãos-alvo, não tem mutagenicidade e efeitos carcinogênicos, tem efeitos colaterais tóxicos mínimos, é bem tolerado e tem efeitos anticancerígenos mais fortes do que outros inibidores da aromatase e medicamentos antiestrogênicos. Letrozol é adequado para pacientes com câncer de mama avançado na pós-menopausa que não responderam ao tratamento supressor de estrogênio e para tratamento de câncer de mama precoce. É usado para tratar pacientes na pós-menopausa com câncer de mama avançado e serve como tratamento de segunda linha após tratamento antiestrogênico malsucedido.