Lopinavir (ABT-378) é um inibidor peptidomimético altamente potente e seletivo da protease do HIV-1, com Kis de 1,3 a 3,6 pM para a protease do HIV do tipo selvagem e mutante. O lopinavir actua impedindo a maturação do VIH-1, bloqueando assim a sua infecciosidade. Lopinavir também é um inibidor do SARS-CoV 3CLpro com um IC50 de 14,2 μM. Lopinavir é um antirretroviral da classe dos inibidores da protease. A inibição da protease do HIV - 1 evita a clivagem do precursor da poliproteína viral e resulta na liberação de vírions imaturos e não infecciosos. Um componente da terapia combinada para tratar o HIV/AIDS. O lopinavir, o sexto inibidor da protease do VIH na classe “navir”, foi lançado em coformulação com ritonavir, outro inibidor da protease do VIH já comercializado (Abbott, 1996); esta formulação original foi introduzida como Kaletra para uso em combinação com inibidores da transcriptase reversa nucleosídeos ou não nucleosídeos para o tratamento da AIDS em adultos e crianças. O lopinavir é um composto peptidomimético com núcleo estrutural idêntico ao do ritonavir, no qual grupos terminais, particularmente uma valina modificada, foram introduzidos por procedimentos de acoplamento peptídico. O lopinavir é um potente inibidor competitivo da protease do HIV-I, apresentando alto potencial contra mutações resistentes ao ritonavir. Em diversas espécies animais, estudos farmacocinéticos com a associação lopinavir/ritonavir mostraram que as propriedades modestas do lopinavir foram significativamente melhoradas na presença de ritonavir, em termos de Cmax e duração de ação.