Tartarato de Rivastigmina CAS 129101-54-8 Ensaio 98,0~102,0
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| Nome Químico | Tartarato de Rivastigmina |
| Sinônimos | Exelon; ENA-713; Rivastigmina L-Tartarato; Tartarato de Hidrogênio de Rivastigmina; CS-118; Tartarato de S-Rivastigmina; 3-[(S)-1-(Dimetilamino)etil]fenil N-Etil-N-Metilcarbamato L-Tartarato; N-Etil-N-Ácido Metilcarbâmico 3-[(S)-1-(Dimetilamino)etil]fenil Éster L-Tartarato |
| Status do estoque | Em estoque, produção comercial |
| Número CAS | 129101-54-8 |
| CAS relacionado | 123441-03-2 |
| Fórmula Molecular | C14H22N2O2·C4H6O6 |
| Peso molecular | 400,43 g/mol |
| Ponto de fusão | 124,0 a 128,0 ℃ |
| Rotação Específica [a]20/D | +4,0° a +7,0° (C=5, metanol) |
| Solubilidade | Solúvel em metanol |
| COA e MSDS | Disponível |
| Origem | Xangai, China |
| Marca | Ruifu Química |
| Itens | Padrões de Inspeção | Resultados |
| Aparência | Branco a desativado - Pó cristalino branco | Cumpre |
| Ensaio | 98,0~102,0% (na base anidra) | 99,8% |
| Água de Karl Fischer | ≤0,50% | 0,15% |
| Resíduos na ignição | ≤0,10% | 0,07% |
| Metais Pesados (Pb) | ≤20 ppm | <10 ppm |
| Impureza de Fenol | ≤0,30% | <0,30% |
| DPTTA | ≤0,15% | <0,15% |
| Nem Impureza | ≤0,15% | <0,15% |
| Impureza Carbamato | ≤0,15% | <0,15% |
| Impureza de Éter | ≤0,15% | <0,15% |
| Qualquer outra impureza | ≤0,10% | <0,10% |
| Impurezas totais | ≤0,50% | <0,50% |
| R-Enantiômero | ≤0,30% | <0,30% |
| Espectro Infravermelho | Consistente com a Estrutura | Cumpre |
| Espectro de RMN 1H | Consistente com a Estrutura | Cumpre |
| Conclusão | O produto foi testado e está em conformidade com o padrão USP35 | |
Pacote: Frasco fluorado, saco de papel alumínio, 25kg/tambor de papelão ou conforme necessidade do cliente.
Condição de armazenamento: Mantenha o recipiente bem fechado e armazene em local fresco, seco (2 ~ 8 ℃) e bem ventilado, longe de substâncias incompatíveis. Proteja da luz e da umidade.
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Tartarato de Rivastigmina
C14H22N2O2·C4H6O6 400,42
Ácido etilmetilcarbâmico, éster 3-[(S)-1-(dimetilamino)etil]fenílico, (2R,3R)-2,3-dihidroxibutanodioato;
(S)-3-[1-(Dimetilamino)etil]fenil etilmetilcarbamato, tartarato de hidrogênio [129101-54-8].
Rivastigmina 250,34 [123441-03-2].
DEFINIÇÃO
O Tartarato de Rivastigmina contém NLT 98,0% e NMT 102,0% da quantidade rotulada de C14H22N2O2·C4H6O6, calculada com base anidra.
IDENTIFICAÇÃO
• A. Absorção infravermelha<197K>
• B. O tempo de retenção do pico maior da solução Amostra corresponde ao da solução de adequação do Sistema, conforme obtido no teste para Impurezas Orgânicas, Procedimento 2: Pureza Enantiomérica.
ENSAIO
• Procedimento
Tampão: 8,6 mg/mL de fosfato de amônio monobásico. Ajuste com solução de amônia para um pH de 7,0.
Fase móvel: Metanol, acetonitrila e tampão (15:15:70)
Solução de adequação do sistema: 0,05 mg/mL de cada Composto A RS relacionado à rivastigmina da USP e Composto B RS relacionado à rivastigmina da USP em fase móvel
Solução padrão: 0,2 mg/mL de Tartarato de Rivastigmina RS USP em Fase Móvel
Solução amostra: 0,2 mg/mL de Tartarato de Rivastigmina em Fase Móvel
Sistema cromatográfico
(Ver Cromatografia<621>, Adequação do Sistema.)
Modo: LC
Detector: UV 215nm
Coluna: 4,6-mm × 25-cm; Embalagem de 5-µm L7
Taxa de fluxo: 1,2 mL/min
Tamanho da injeção: 20 μL
[Nota-A taxa de fluxo pode ser ajustada para 1,5 mL/min, se necessário, para atingir um tempo de retenção recomendado de rivastigmina de cerca de 10 min. ]
Adequação do sistema
Amostras: solução de adequação do sistema e solução padrão
Requisitos de adequação
Resolução: NLT 1,5 entre o composto A relacionado à rivastigmina e o composto B relacionado à rivastigmina, solução de adequação do sistema
Eficiência da coluna: placas teóricas NLT 5000, solução padrão
Fator de cauda: NMT 3.0, solução padrão
Desvio padrão relativo: NMT 2,0%, solução padrão
Análise
Amostras: solução padrão e solução amostral
Calcule a percentagem de C14H22N2O2·C4H6O6 na porção de Tartarato de Rivastigmina tomada:
Resultado = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = resposta de pico da solução de amostra
rS = resposta de pico da solução padrão
CS = concentração da solução padrão (mg/mL)
CU = concentração da solução amostra (mg/mL)
Critérios de aceitação: 98,0%-102,0% na base anidra
IMPUREZAS
Impurezas Inorgânicas
• Resíduo na ignição<281>: NMT 0,1%
• Metais Pesados, Método II<231>: NMT 20 ppm
Impurezas Orgânicas
• Procedimento 1
Fase móvel e solução de adequação do sistema: Proceda conforme indicado no Ensaio.
Solução padrão: 1,0 µg/mL de Tartarato de Rivastigmina RS USP em Fase Móvel
Solução amostra: 1,0 mg/mL de Tartarato de Rivastigmina em Fase Móvel
Sistema cromatográfico: Proceder conforme indicado no Ensaio.
(Ver Cromatografia<621>, Adequação do Sistema.)
Adequação do sistema
Amostras: solução de adequação do sistema e solução padrão
Requisitos de adequação
Resolução: NLT 1,5 entre o composto A relacionado à rivastigmina e o composto B relacionado à rivastigmina, solução de adequação do sistema
Desvio padrão relativo: NMT 10%, solução padrão
Análise [Nota-O tempo de execução é 8 vezes o tempo de retenção do pico da rivastigmina. ]
Amostras: solução padrão e solução amostral
Calcule a percentagem de qualquer impureza individual na porção de Tartarato de Rivastigmina tomada:
Resultado = (rU/rS) × (CS/CU) × (1/F) × 100
rU = resposta de pico para cada impureza da solução amostral
rS = resposta de pico da solução padrão
CS = concentração de Tartarato de Rivastigmina RS da USP na Solução Padrão (mg/mL)
CU = concentração de Tartarato de Rivastigmina na Solução Amostra (mg/mL)
F = fator de resposta relativo (ver Tabela de Impureza 1)
Critérios de aceitação
Impurezas individuais: Consulte a Tabela de Impurezas 1.
Impurezas totais: NMT 0,5%
Tabela de Impureza 1
| Nome | Tempo de retenção relativo | Fator de resposta relativo | % de NMT dos critérios de aceitação |
| Tartarato | 0,18 | - | Desconsiderar |
| Impureza de fenol | 0,28 | 1.6 | 0,3 |
| DPTTAb | 0,46 | 0,83 | 0,15 |
| Nem impureza | 0,57 | 1.2 | 0,15 |
| Rivastigmina | 1,0 | 1,0 | - |
| Impureza de carbamato | 4.1 | 1.3 | 0,15 |
| Impureza de éter | 6,5 | 1.4 | 0,15 |
| Qualquer outra impureza | - | 1,0 | 0,1 |
a (S)-3-[1-(Dimetilamino)etil]fenol.
b (+)-Di-(p-toluoil)-d-ácido tartárico (composto A relacionado à rivastigmina).
c (S)-3-[1-(Dimetilamino)etil]fenil dimetilcarbamato (composto B relacionado à rivastigmina).
d 3-Nitrofenil etil(metil)carbamato.
e (S)-N,N-Dimetil-1-[3-(4-nitrofenoxi)fenil]etanamina.
• Procedimento 2: Pureza Enantiomérica
Tampão: Transferir 1,78 g de fosfato de sódio dibásico di-hidratado e 1,38 g de fosfato de sódio monobásico para um balão volumétrico de 1000 mL. Dissolver e diluir com água até o volume. Ajuste com ácido fosfórico para um pH de 6,0.
Fase móvel: Transferir 20 mL de acetonitrila e 205 µL de N,N-dimetiloctilamina para um balão volumétrico de 1000 mL e diluir com tampão até o volume.
Solução padrão: 0,1 µg/mL de Tartarato de Rivastigmina R-Isômero RS da USP em Fase Móvel
Solução de sensibilidade: 0,05 µg/mL de Tartarato de Rivastigmina R-Isômero RS da USP em Fase Móvel, Solução Padrão
Solução de adequação do sistema: 100 µg/mL de Tartarato de Rivastigmina RS da USP e 0,1 µg/mL de Tartarato de Rivastigmina R-Isômero RS da USP em Fase Móvel
Solução amostra: 100 µg/mL de Tartarato de Rivastigmina em Fase Móvel
Sistema cromatográfico
(Ver Cromatografia<621>, Adequação do Sistema.)
Modo: LC
Detector: UV 200nm
Coluna: 4,0-mm × 10-cm; embalagem L41
Taxa de fluxo: 0,5 mL/min
Tamanho da injeção: 20 μL
Adequação do sistema
Amostras: solução padrão, solução de sensibilidade e solução de adequação do sistema
Requisitos de adequação
Resolução: NLT 0,8 entre os picos do enantiômero, solução de adequação do sistema
[Nota-A ordem de eluição é o enantiômero R-, seguido pelo pico da rivastigmina, que é o enantiômero S-. ]
Relação sinal/ruído: NLT 10, solução de sensibilidade
Desvio padrão relativo: NMT 10%, solução padrão
Análise
Amostras: solução padrão e solução amostral
Calcule a percentagem do enantiómero R-na porção de Tartarato de Rivastigmina tomada:
Resultado = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = resposta de pico do enantiômero R-da solução amostra
rS = resposta de pico do enantiômero R-da solução padrão
CS = concentração de R-enantiômero na solução padrão (µg/mL)
CU = concentração de Tartarato de Rivastigmina na Solução Amostra (µg/mL)
Critérios de aceitação: NMT 0,3% do enantiômero R-
TESTES ESPECÍFICOS
• Determinação de Água, Método Ia<921>: NMT 0,5%
REQUISITOS ADICIONAIS
• Embalagem e armazenamento: Conservar em recipientes bem fechados e armazenar em temperatura ambiente.
• Padrões de referência da USP<11>
Tartarato de Rivastigmina RS da USP
Composto A RS relacionado à rivastigmina USP
Di-p-toluoil-d-(+)-ácido tartárico monohidratado.
C20H20O9 404,37
Composto B RS relacionado à rivastigmina USP
Éster N,N-Ácido dimetilcarbâmico-3-[1-(dimetilamino)etil]fenílico.
C13H20N2O2 236,32
Tartarato de Rivastigmina R-Isômero RS da USP
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IDs da ONU ONU 2811 6.1 / PGII
GTK Alemanha 3
RTECS FA9550000
Código HS 29242990
Classe de perigo 6.1
Grupo de Embalagem III
Tartarato de Rivastigmina (CAS: 129101-54-8) é o tartarato de rivastigmina, um medicamento para o tratamento da doença de Alzheimer. A rivastigmina é um derivado da fisostigmina, que foi desenvolvido com sucesso pela primeira vez pela Novartis, na Suíça. O nome comercial é exelon, e a molécula tem uma estrutura de carbamato de benzila, é um inibidor seletivo da colinesterase do cérebro do carbamato, que pode inibir a acetilcolinesterase e a butirilcolinesterase ao mesmo tempo e promover a condução nervosa colinérgica, retardando a degradação da acetilcolina liberada pelos neurônios colinérgicos. Pode melhorar a disfunção cognitiva mediada por colinérgicos, melhorando assim o efeito cognitivo de pacientes com doença de Alzheimer. A capacidade de ligação da rivastigmina às proteínas plasmáticas é fraca, passa facilmente pela barreira hematoencefálica e possui um alto grau de seletividade cerebral. Pode não apenas atuar seletivamente nas áreas mais vulneráveis do córtex cerebral e do hipocampo, mas também inibir preferencialmente os subtipos dominantes de AChE no cérebro, o que pode reduzir os efeitos colaterais colinérgicos periféricos enquanto produz efeitos curativos. A meia-vida do tartarato de rivastigmina no organismo é curta e o tempo de ação é longo. Ao contrário da tacrina, este produto tem um efeito inibitório mais forte sobre a enzima G1 no hipocampo e no córtex. É clinicamente usado para tratar a demência de Alzheimer leve a moderada, que é suspeita de doença de Alzheimer ou doença de Alzheimer.
1. Como inibidor da acetilcolinesterase, o bicarbonato de rivastigmina pode melhorar o efeito do relaxante muscular succinilcolina. Portanto, deve haver um período intermitente adequado para parar de tomar este produto antes da anestesia. Este produto deve ser combinado com outras preparações colinérgicas ou anticolinérgicas e deve-se ter cautela (ver [Interação medicamentosa]).
2. Devido aos seus efeitos farmacológicos, os inibidores da colinesterase podem ter efeitos de tensão do nervo vago na frequência cardíaca. Tal como acontece com outros medicamentos colinérgicos, deve-se ter cautela quando administrado a pacientes com síndrome do nódulo sinusal ou outro bloqueio cardíaco (ver Reações Adversas).
3. A excitação do nervo colinérgico pode causar aumento da secreção de ácido gástrico. Embora nenhuma evidência de deterioração significativa dos sintomas correspondentes tenha sido encontrada durante o período do ensaio clínico, pacientes com alto risco de úlcera gástrica, como aqueles com histórico de doença ulcerosa ou aqueles que recebem tratamento concomitante com antiinflamatórios não esteróides, devem ser usados com cautela.
4. Tal como outros inibidores da colinesterase, os doentes com história de asma ou outra doença pulmonar obstrutiva devem ser utilizados com precaução.
