Selumetinib (AZD6244) (CAS: 606143-52-6) é um inibidor oral seletivo e não competitivo de MEK1/2, com um IC50 de 14 nM para MEK1. Selumetinib inibe a fosforilação de ERK1/2. O selumetinibe é um inibidor não competitivo e de forte ligação das proteínas quinases quinases ativadas por mitógenos (MEK) 1 e 2 atualmente em desenvolvimento clínico. É útil como biomarcador em células de câncer de pulmão humano. Potente inibidor de MEK.
Selumetinibe, principalmente para o tratamento de câncer de pulmão de células não pequenas avançado (NSCLC). Atualmente, o Selumetinib está em ensaios clínicos de fase III para o tratamento do câncer de pulmão de células não pequenas. O selumetinibe foi desenvolvido pela empresa britânica AstraZeneca e é usado para tratar câncer de pulmão de células não pequenas avançado (NSCLC). O selumetinibe é usado principalmente para tratar câncer do ducto biliar, câncer de cólon, NSCLC, etc. Atualmente, o selumetinibe está em ensaios clínicos de estágio III para tratamento de NSCLC.
O selumetinib é uma molécula pequena, oralmente ativa, com potencial atividade antineoplásica. Selumetinib é um inibidor independente de ATP da proteína quinase quinase ativada por mitógeno (MEK ou MAPK/ERK quinase) 1 e 2. MEK 1 e 2 são quinases de especificidade dupla que são mediadores essenciais na ativação da via RAS/RAF/MEK/ERK, são frequentemente regulados positivamente em várias células cancerígenas e são condutores de diversas respostas celulares, incluindo proliferação. A inibição de MEK1 e 2 pelo selumetinib previne a activação de proteínas efectoras dependentes de MEK1/2 e factores de transcrição, conduzindo assim a uma inibição da proliferação celular em vários cancros.