Tacrolimus (também FK-506 ou Fujimicina) é um medicamento imunossupressor cujo principal uso é após o transplante de órgãos para reduzir a atividade do sistema imunológico do paciente e, portanto, o risco de rejeição de órgãos. Também é usado em uma preparação tópica no tratamento de dermatite atópica grave, uveíte refratária grave após transplantes de medula óssea e vitiligo. O tacrolimus foi extraído pela primeira vez do caldo de fermentação de Streptomyces tsukuba, um micróbio do solo encontrado em Tsukuba, no Japão. O nome tacrolimus é derivado do ‘t’ de Tsukuba, nome da montanha onde a amostra de solo foi extraída, ‘acrol’ de macrólido e ‘imus’ de imunossupressor. Embora estruturalmente não relacionado com a ciclosporina, o tacrolimus apresenta um espectro semelhante de efeitos imunossupressores a este agente a nível celular e molecular. Estudos iniciais indicaram que o tacrolimus era um imunossupressor poderoso, apresentando potência in vitro aproximadamente 100 vezes maior do que a ciclosporina na inibição da ativação de células T. Estudos in vivo subsequentes demonstraram que o tacrolimus é eficaz na supressão de doenças autoimunes espontâneas e experimentais e na prevenção da rejeição de aloenxertos e xenoenxertos em modelos animais de transplante de órgãos. Inicialmente, o tacrolimus foi utilizado para imunossupressão sistêmica de pacientes submetidos a transplantes de aloenxertos, para impedi-los de rejeitar seus novos enxertos. Logo, porém, através do benefício da ciência, percebeu-se que o tacrolimus poderia produzir resultados favoráveis ​​em doenças de pele em alguns dos pacientes submetidos a transplante. A descoberta do tacrolimus levou assim a uma maior compreensão da patologia da pele, por exemplo da dermatite atópica. Posteriormente, outras aplicações tópicas do tacrolimus foram relatadas e o uso desse agente na dermatologia vem se expandindo gradativamente.